• [单选题]严重损害骨髓造血功能的药物是( )
  • 正确答案 :E
  • 甲砜霉素

  • 解析:甲砜霉素和氯霉素属于酰胺醇类抗菌药物,典型不良反应有骨髓造血功能抑制,如再生障碍性贫血,对12岁以下学龄儿童较多见。故答案为E。

  • [单选题]通过改善睫状肌功能和增加睫状肌血流量改善眼的调节功能
  • 正确答案 :B
  • 七叶洋地黄双苷滴眼液

  • 解析:局部使用七叶洋地黄双苷滴眼液改善睫状肌功能和增加睫状肌血流量改善眼的调节功能,减轻眼部不适。

  • [单选题]对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是
  • 正确答案 :C
  • 在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变

  • 解析:本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系:①C21位的修饰:将氢化可的松分子中的C21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点,可利用C21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐,便于制成水溶液供注射用。对C21位的所有结构修饰不改变其生物活性。②Cl位的修饰:在氢化可的松的1、2位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍,但钠潴留作用不变。③C9位的修饰:在糖皮质激素的9a位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,但盐代谢作用的增加更大。④C6位的修饰:在C6位引入氟原子后可阻滞C6氧化失活,如醋酸氟轻松,其抗炎及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更多,因而只能作为皮肤抗过敏药外用。⑤C16位的修饰:在C9引入氟的同时,再在C16上引入羟基或甲基,可消除由于在C9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16、17位的二羟基,与丙酮缩合为缩酮,可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题答案应选C。

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