[单选题]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是
正确答案 :C
3位上有羧基和4位是羰基
解析:在目前上市的喹诺酮类抗菌药中,从结构上分类,有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羰基。4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基,6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性;7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用(如诺氟沙星);哌嗪环被甲基哌嗪环取代(如培氟沙星)则脂溶性增加,肠道吸收增强,细胞的穿透性提高,半衰期延长。在8位引进第二个氟原子,可进一步提高肠道吸收,延长半衰期(如洛美沙星等)。N-1修饰以环丙基团(环丙沙星)或噁嗪基团(氧氟沙星)可扩大抗菌谱,增强对衣原体、支原体及分枝杆菌(结核杆菌与麻风杆菌等)的抗菌活性,噁嗪环还可提高水溶性,使药物在体内不被代谢,以原形经尿排泄。
[单选题]关于影响血药浓度的因素,叙述错误的是
正确答案 :E
肥胖人群药动学表现为:表观分布容积减少,血浆半衰期延长
解析: 影响血药浓度的因素 (一) 生理因素 1.年龄 新生儿:口服药物吸收较成人慢;局部外用药物吸收较成人快;药物在脑脊液中分布较多;半衰期延长。老年人:某些药物的代谢、排泄减慢,半衰期延长;游离型药物浓度增高;常规剂量也出现毒性反应。2.性别:女性较男性敏感 。3.肥胖:V增大,半衰期延长 。4.遗传:不同人种,不同民族,甚至不同家族对于药物吸收、分布、代谢、排泄的整个过程均可存在一定差异。其他:生活因素、环境因素 。(二) 病理因素 肝功能损害:消除速率常数K,血浆半衰期发生改变 。肾功能损害:消除速率常数K降低,血浆半衰期延长 。心脏疾病: 引起血液分布、流速等血流动力学的改变 。胃肠疾病:改变吸收速率常数Ka值和吸收分数F值 。(三) 药物因素: 制剂因素 ;药物的相互作用 。故选E
[单选题]能防止和逆转心室肥厚的药物是
正确答案 :D
卡托普利
解析:卡托普利能防止和逆转心室肥厚,故选D
[单选题]以下用于治疗抑郁症最适宜的药物是
正确答案 :D
丙米嗪
解析:丙米嗪属于三环类抗抑郁药。氯丙嗪、三氟拉嗪、硫利达嗪均为吩噻嗪类抗精神病药,碳酸锂为抗躁狂药。
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