正确答案: B

普罗帕酮

题目:下列选项中,能减低去极化最大速率,对APD无影响的药物是( )。

解析:本题考查要点是“常用钠通道阻滞剂的作用”。根据对钠离子通道阻滞程度的不同,将钠通道阻滞剂分为ⅠA、ⅠB、ⅠC三类。ⅠA类抗心律失常药对钠离子通道具有适度的阻滞能力。奎尼丁是ⅠA类抗心律失常药。奎尼丁是从金鸡纳树皮中提炼出来的生物碱,是抗疟药物奎宁的立体异构体。奎尼丁分子中有两个氮原子,其中,喹啉环上氮原子碱性强,可制成硫酸盐、葡萄糖酸盐、聚半乳糖醛酸盐等,口服用药易吸收。ⅠB类抗心律失常药对钠离子通道具有轻度的阻滞能力。美西律是ⅠB类抗心律失常药,美西律的化学结构与利多卡因类似,以醚键代替了利多卡因的酰胺键,稳定性更好。其抗心律失常的作用和局部麻醉作用与利多卡因相同。主要用于急、慢性心律失常,如室性早搏,室性心动过速,心室纤颤及洋地黄中毒引起的心律失常。ⅠC类抗心律失常药对钠离子通道具有强大的阻滞能力,能减低去极化最大速率,对APD无影响。普罗帕酮是ⅠC类抗心律失常药,具有R、S两个旋光异构体,它们在药效和药动学方面存在着显著的差异。两者均有钠通道阻滞作用,在阻断β受体方面,S-型异构体活性是R-型的100倍,S-型普罗帕酮与受体存在着三点结合,即铵基正离子、苯环平面区和侧链羟基氢键的结合,而R-型不能形成氢键结合,因此活性低于S-型构型。普罗帕酮的代谢物主要为5-羟基普罗帕酮和N-去丙基普罗帕酮,均有生理活性。因此,本题的正确答案为B。

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举一反三的答案和解析:

  • [单选题]下列有关气雾剂特点的叙述错误的是
  • 可用于递送大剂量药物

  • 解析:气雾剂阀门系统对药物剂量有所限制,无法递送大剂量药物,故此题D说法错误,应该选D。

  • [多选题]用于有机磷中毒的解救药有( )。
  • 碘解磷定

    氯解磷定

    双复磷

    双解磷

  • 解析:本题考查要点是“用于有机磷中毒的解救药”。碘解磷定、氯解磷定、双复磷和双解磷均可用于有机磷中毒的解救。选项D的“乙酰胺”具有干扰氟乙酸的作用,用作有机氟中毒的特殊解毒剂。因此,本题的正确答案为ABCE。

  • [单选题]需要口服泼尼松治疗的是
  • 口腔溃疡反复发作

  • 解析:治疗反复发作的口腔溃疡(B)需要口服泼尼松

  • [单选题]属于第一类精神药品的是
  • 氯胺酮注射液


  • [单选题]与沙美特罗不相符的描述是
  • 属于β受体拮抗剂

  • 解析:将异丙肾上腺素苯核3位的酚羟基用羟甲基取代,N原子上的异丙基用叔丁基取代,得到沙丁胺醇(Salbutamol),其化学稳定性增加,β受体的选择性增强。市售的沙丁胺醇是外消旋体,常用其硫酸盐。其R-左旋体对β受体的亲和力较大,分别为消旋体和右旋体的2倍和100倍。而S-右旋体代谢较慢,对气管副作用较高。在沙丁胺醇的侧链氮原子上的叔丁基用一长链的亲脂性取代基取代得到沙美特罗(Salmeterol),是一长效β受体激动剂。答案选B

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