正确答案: B

巯嘌呤

题目：作用机制是抗代谢的是

解析：巯嘌呤通过负反馈作用抑制酰胺转移酶，因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(PRPP)转为1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的过程，干扰了嘌呤核苷酸合成的起始阶段；②抑制复杂的嘌呤物间的相互转变，即能抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及次黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸的过程，同时本品还抑制辅酶I(NAD+)的合成，并减少了生物合成DNA所必需的脱氧三磷酸腺苷(dATP)及脱氧三磷酸鸟苷(dGTP)，因而肿瘤细胞不能增殖，本品对处于S增殖周期的细胞较敏感，除能抑制细胞DNA的合成外，对细胞RNA的合成亦有轻度的抑制作用。

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举一反三的答案和解析：

[单选题]不含有脯氨酸结构的ACE抑制剂是

贝那普利

解析：卡托普利（Captopril）是含巯基的ACE抑制剂的唯一代表，分子中的巯基可有效地与酶中的锌离子结合，为关键药效团，在卡托普利分子中含有脯氨酸片段，也是产生药效的关键药效团。依那普利（Enalapril）是双羧基的ACE抑制剂药物的代表，它分子中含有三个手性中心，均为S构型。在依那普利分子中含有脯氨酸片段。赖诺普利（Lisinopril）结构中含有碱性的赖氨酸基团(R=CHCHCHNH)取代了经典的丙氨酸(R=CH)残基；且具有两个没有被酯化的羧基。赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。分子中含有脯氨酸片段。缬沙坦(Valsartan)是不含咪唑环的AⅡ受体拮抗剂，其作用稍高于氯沙坦，分子中的酰胺基与氯沙坦的咪唑环上的N为电子等排体，与受体形成氢键，其分子中含脯氨酸片段。答案选C

[多选题]利用溶出原理达到缓释作用的方法有

控制粒子大小

将药物包藏于亲水性高分子材料中

与高分子化合物生成难溶性盐

解析：本题考查缓、控释制剂的释药原理。利用溶出原理达到缓释作用的方法有制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小、将药物包藏于溶蚀性骨架中和将药物包藏于亲水性高分子材料中。而包衣和将药物包藏于疏水性高分子材料中是通过减小扩散而达到缓释的。故本题答案应选ACE。

[单选题]美沙酮可发生

还原代谢

解析：本组题考查药物第Ⅰ相生物转化反应的规律。根据化学结构美沙酮可发生酮羰基的还原代谢；普鲁卡因属于酯类药物，主要发生水解代谢；利多卡因主要发生N-脱乙基代谢；氯霉素含有硝基可发生还原代谢。其他答案与题不符，故本组题答案应选ABCA。

[单选题]应当按照规定报告所发现药品不良反应的法定主体是

中药生产企业、药品经营企业、医疗机构

解析：不良反应报告制度的法定报告主体为药品生产企业（包括进口药品的境外制药厂商）、药品经营企业、医疗机构。

[单选题]苯妥英、地塞米松、地西泮在妊娠26～29周时游离药物达高峰，是由于

血容量增加使血浆白蛋白浓度降低

解析：考查的是妊娠期用药。

[单选题]三环类抗抑郁药中毒应

静脉注射毒毛花苷K或毛花苷丙

解析：三环类抗抑郁药中毒的解救：①催吐、洗胃及导泻。②对症治疗：发生心律失常时，可静脉滴注普鲁卡因胺0.5～1.0mg或利多卡因50～100mg。如出现心力衰竭，可静脉注射毒毛花苷K0.25mg或毛花苷丙0.4mg。同时严格控制补液量和速度。

[多选题]完善国家药品储备制度，确保下列哪类基本药物的生产供应

临床必需

用量不确定

不可替代

解析：完善国家药品储备制度，确保临床必需、用量不确定、不可替代、企业不常生产的等基本药物的生产供应。故选ACD。

[单选题]根据《中华人民共和国药品管理法》，从事下列活动无须取得行政许可的事项是

开办药物研究机构

解析：B需要药品经营许可证；C需要医药产品注册证；D需要医疗机构制剂许可证。