正确答案: B

可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间

题目:药物分子中加入卤素典型官能团对生物活性的影响是

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举一反三的答案和解析:

  • [多选题]下述药物中,代谢受葡萄柚汁影响的包括
  • 西地那非

    伐地那非

  • 解析:西地那非功能异常、严重肾功能不全或65岁以上老年人用药后曲线下面积(AUC)升高。西地那非及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均约有96%与血浆蛋白结合,蛋白结合率与药物总浓度无关。组织分布良好,分布容积(Vd)为105L。西地那非主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(CYP3A4,主要途径)和细胞色素P450 2C9(CYP 2C9,次要途径)清除。其主要代谢产物(N-去甲基化物)具有与西地那非相似的PDE选择性,其血浆浓度约为西地那非的40%,因此西地那非的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。伐地那非主要在肝脏通过细胞色素P450(CYP)3A4代谢,少量药物通过CYP 3A5和CYP 2C9同功酶代谢。主要代谢产物为本药哌嗪结构脱乙基形成的M1,M1也有抑制磷酸二酯酶5的作用(约占总药效的7%),其血药浓度约为母体血药浓度的26%,并可进一步代谢。

  • [单选题]关于确定"药品召回"的药品,医疗机构内负责召回药品事宜的部门是
  • 药品质量安全管理小组

  • 解析:当需召回的情形发生时,由药品质量安全管理小组决定召回药品的名称、规格,生产商等。因此,该题正确答案是E。

  • [单选题]国产保健食品注册证书有效期为
  • 5年

  • 解析:保健食品注册证书有效期为5年。

  • [单选题]甲巯咪唑抗甲状腺的作用机制是
  • 抑制甲状腺素的生物合成

  • 解析:甲巯咪唑作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联,阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体,降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平,使抑制性T细胞功能恢复正常。

  • [多选题]《药品经营许可证管理办法》规定,药品经营企业经营范围包括
  • 麻醉药品、精神药品

    生物制品

    医疗用毒性药品

    抗生素原料药及其制剂

  • 解析:药品经营企业经营范围:麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品;生物制品;中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素原料药及其制剂、生化药品。故选ABCD。

  • [单选题]《处方管理办法》适用于
  • 处方开具、调剂、保管相关的医疗机构及其人员

  • 解析:《处方管理办法》适用于与处方开具、调剂、保管相关的医疗机构及其人员。故选D。

  • [单选题]能引起致死性肺毒性和肝毒性的抗心律失常药是
  • 胺碘酮

  • 解析:1.本题考查的是抗心律失常药。胺碘酮不良反应:(1)一般不良反应:恶心、呕吐、嗜睡、头痛等;甲状腺功能紊乱、震颤、角膜碘微粒沉淀。(2)严重不良反应:为致死性肺毒性和肝毒性,如间质性肺炎、肺纤维化、肝炎等。静注时可见血栓性静脉炎、血压下降。(3)心脏毒性:窦性心动过缓极为常见,也可出现严重心动过缓、房室传导阻滞等。

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