正确答案: E
丙酸氟替卡松
题目:分子结构中的17β-羧酸酯基水解成17β-羧酸后,药物活性丧失,也避免了产生皮质激素全身作用的平喘药是
解析:本题考查平喘药的结构特征及代谢过程。A为茶碱类平喘药(磷酸二酯酶抑制剂);B、C为影响白三烯的平喘药;醋酸氟轻松为外用皮质激素类药物;丙酸氟替膏松为皮质激素类平喘药,且17-位含丙酸酯,故本题答案应选E。
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举一反三的答案和解析:
[单选题]为迅速达到稳态血药浓度,可采取下列哪一个措施
首次剂量加倍,而后按其原来的间隔时间给予原剂量
解析:因维持量给药通常需要4~5个t才能达到稳态血药浓度,增加剂量或者缩短给药间隔时间均不能提前达到稳态,只能提高药物浓度,因此如果患者急需达到稳态血药浓度以迅速控制病情时,可用负荷量(loadingdose)给药法。负荷量是指首次剂量加大,然后再给予维持剂量,使稳态血药浓度(即事先为该患者设定的靶浓度)提前产生。答案选E
[单选题]下列描述与吲哚美辛结构不符的是
结构中含有咪唑环
解析:吲哚美辛的抗炎活性强度与其乙酸基的酸性强度成正相关,分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止该药在体内的代谢,且5位取代基的性质对活性亦有影响。吲哚美辛2位的甲基取代基会产生立体排斥作用,可使N-芳酰基与甲氧基苯环处于同侧的优势构象,加强了与受体的作用。吲哚美辛口服吸收迅速,2~3小时血药浓度达峰值,由于吲哚美辛为酸性物质(pK=4.5),它与血浆蛋白高度结合(97%)。吲哚美辛经代谢失活,大约50%被代谢为5位O-去甲基化的代谢物,有10%代谢物与葡萄糖醛酸结合,排出体外。结构式为答案选B
[单选题]对应异构体之间具有相反活性的是
依托唑啉
解析:依托唑啉左旋体有利尿作用,右旋体有抗利尿作用。
[单选题]哺乳期妇女患病,应选择对母亲有利、对婴儿危害或影响小的药物。例如患泌尿道感染时,替代磺胺类药的药物应选择
氨苄西林
解析:哺乳期用药对策:①权衡利弊用药;②选用适当药物;③关注婴儿乳汁摄取的药量;④加强用药指导。哺乳期妇女患泌尿道感染时,不宜选用磺胺药,而应用氨苄西林代替,这样既可有效地治疗哺乳期妇女泌尿道感染,又可减少对婴儿的危害。
[多选题]下列药源性疾病中,其诱因主要是"遗传因素"的是
假胆碱酯酶遗传性缺陷者应用琥珀胆碱产生呼吸暂停
羟化酶缺乏者服用一半剂量的苯妥英钠呈现引起神经毒性
慢乙酰化者服异烟肼半衰期由为45~110min延长至2~4.5h
解析:遗传因素药源性疾病个体间的显著差异,可能与遗传因素有关。人类基因研究进展迅速,由于人类个体间基因存在变异,所以药源性疾病的个体差异可以从遗传学得到解释。