正确答案: ABCDE

肝脏损害 溶血性贫血 过敏反应 泌尿系统损害 消化道反应

题目:磺胺类药物的不良反应为( )

解析:磺胺类药常见过敏反应;也表现有光敏反应、药物热、关节痛及肌痛、发热等血清病样反应。可出现中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症、再生障碍性贫血;缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者应用磺胺药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。少见肝功能减退,严重者可发生急性重型肝炎。肾损伤可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶见间质性肾炎或肾小管坏死等严重反应。另外,磺胺类药物也会出现呕吐和恶心等消化道症状。

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举一反三的答案和解析:

  • [单选题]药物分子中引入羟基的作用是
  • 增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力

  • 解析:本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中引入羟基可增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;药物分子中引入卤素可影响药物的电荷分布及作用时间和增加脂溶性;药物分子中引入磺酸基可增加药物的水溶性,并增加解离度;药物分子中引入烃基可明显增加药物的亲脂性,并降低解离度。故本组题答案应选C、B、E、A。

  • [单选题]下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
  • 8位与1位以氧烷基成环,使活性下降

  • 解析:本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结如下:①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团,变化较小;②B环可作较大改变,可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团;④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氧乙基或环丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基,虽对活性略有影响,但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对DNA回旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性;⑦7位引入五元或六元环,抗菌活性均增加,以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环,可使活性增加。因此,本题应选答案C。

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