正确答案: ABCE

溶蚀性骨架缓控释系统释放速度取决于骨架材料的用量及其溶蚀性 脉冲式控释系统可以是渗透泵脉冲释药系统、包衣脉冲给药系统和定时脉冲塞胶囊等 亲水凝胶骨架缓控释系统中材料的亲水能力是控制药物释放的主要因素 微孔膜控释系统中药物的释放速度可以通过改变水溶性致孔剂的用量来调节

题目:近年来,缓释、控释制剂,靶向制剂,固体分散技术,微囊与微球,脂质体等药物制剂的新剂型与新技术有很大的发展。

解析:3.溶蚀性骨架缓控释系统中的骨架材料多采用脂肪和蜡类物质如蜂蜡、硬脂酸丁酯等。口服后,固体脂肪或蜡在体液中逐渐溶蚀,药物从骨架中释放。释放速度取决于骨架材料的用量及其溶蚀性。制备常用方法是将药物趁热溶于或混悬于脂肪或蜡类物质材料中,冷却后磨成颗粒装入胶囊或压制成片。口服脉冲释放释药系统能够根据人体的生物节律变化特点,按照生理和治疗的需要而定时定量释放药物,理想的脉冲式给药系统是多次脉冲控释制剂,现阶段口服脉冲释放系统主要是两次脉冲控释制剂,其中第1剂量的药物可由速释制剂代替,目前研究较多的是第1剂量缺失型的脉冲给药系统,又称为定时释药制剂或择时释药制剂。按照制备技术不同,脉冲式控释系统可以是渗透泵脉冲释药系统、包衣脉冲给药系统和定时脉冲塞胶囊等。该系统不是投药后立即释药,而是有一明显的时滞,大约间隔2小时开始释药,释放后3~4小时释药完全。这种包衣微丸进入胃肠道后,胃肠液能透过控释膜进入溶胀崩解层,此时亲水性凝胶材料经过水合、溶胀,产生一定溶胀压,高分子材料从溶胀到溶解需要一定时间,当溶胀压和膨胀体积足够大时,包衣膜破裂,此时将爆破式释放药物,形成脉冲释药。如人体胃酸分泌在晚上10点左右有一高峰,法莫替丁脉冲控释胶囊设计为服药后10~14小时释放第2剂量药物,使药物在体内有两个释药峰,在一天口服一次的情况下也能有效控制胃酸分泌。亲水凝胶骨架缓控释系统采用亲水性高分子材料为片剂的主要辅料,如甲基纤维素、羟丙甲纤维素(K4M,K15M、K100M)、Carbopol、海藻酸钠、甲壳素等,这些材料的特点是遇水以后经水合作用而膨胀,在释药系统周围形成一层稠厚的凝胶屏障,药物可以通过扩散作用通过凝胶屏障而释放,释放速度因凝胶屏障的作用而被延缓。材料的亲水能力是控制药物释放的主要因素。肠溶性膜控释系统的膜材料不溶于胃液,只溶于肠液,如肠溶性丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素酞酸酯等。微孔膜控释系统在药物片芯或丸芯上包衣,包衣材料为水不溶性的膜材料(如EC、丙烯酸树脂等)与水溶性致孔剂(如聚乙二醇、羟丙基纤维素、聚维酮)的混合物。制剂进入胃肠道后,包衣膜中水溶性致孔剂被胃肠液溶解而形成微孔,胃肠液通过这些微孔渗入药芯使药物溶解,被溶解的药物溶液经膜孔释放。药物的释放速度可以通过改变水溶性致孔剂的用量来调节。

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举一反三的答案和解析:

  • [单选题]胺碘酮的主要心电生理效应是
  • 选择性延长复极过程(APD)


  • [多选题]注射剂的生产过程包括
  • 原辅料的准备

    配制过滤

    罐装封口

    灭菌

    质量检查


  • [单选题]混悬剂中加入少量电解质可作为( )
  • 絮凝剂或反絮凝剂


  • [多选题]阿片受体的阻断药有
  • 纳洛酮

    纳曲酮


  • [多选题]SIZ适宜治疗泌尿系统感染是因为
  • 肝脏乙酰化率低

    尿中原型药物浓度高

    在尿中不易析出结晶


  • [多选题]片剂质量要求是( )
  • 含量准确重量差异小

    崩解时限或溶出度符合规定

    色泽均匀,完整光洁,硬度符合标准


  • [多选题]关于粉体润湿性正确叙述是
  • 粉体的润湿性对片剂、颗粒剂等固体制剂的硬度、崩解性等具有重要意义

    固体的润湿性由接触角表示

    接触角最小为0°,最大为180°


  • [单选题]下列哪个抗肿瘤药物属于烷化剂
  • 环磷酰胺

  • 解析:烷化剂为一类可以形成碳正离子或亲电性碳原子活性基团的化合物,这种活性基团可以与DNA中的碱基(主要是嘌呤环的7位氮原子)形成共价键,影响DNA的复制或转录而达到抗肿瘤的目的。环磷酰胺可以形成具有烷化能力的活性基团,属于烷化剂类。顺铂虽然也作用于DNA的单链或双链,影响复制或转录,但它不是以正碳原子或亲电性碳原子与DNA反应的,不属于烷化剂,氟尿嘧啶、甲氨蝶呤的抗肿瘤作用基于代谢拮抗的机制,紫杉醇作用靶点是微管蛋白。

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