正确答案: ABE
与氨基酸的结合反应 与葡糖醛酸的结合反应 与硫酸的结合反应
题目:使药物分子水溶性增加的结合反应有
解析:药物代谢反应从根本上可分为两种类型,即在分子上产生结构变化的反应和结合反应,前者称为I相反应(phaseⅠ ),包括药物的氧化、还原与水解反应;后者是指药物Ⅲ由I相代谢反应生成的初级代谢物在结合酶作用下与体内物质的结合反应,常称为Ⅱ相反应(phaseⅡ)。I相反应常使药物活性改变,但通常尚未完全抑制;Ⅱ相反应几乎使所有的药物失活,并增强了水溶性而易于从机体排出。药物的I相反应以氧化反应为主,包括羟化,N,O-脱烷基化,氧化脱氨,N、S、P的氧化,醇氧化,醛氧化等;还原反应有醛还原、偶氮还原及硝基还原等;水解反应主要为酯、酰胺、环氧化物水解等。药物代谢的Ⅱ相反应主要包括葡糖醛酸结合、硫酸酯结合、乙酰化、甲基化、甘氨酸结合、谷胱甘肽结合等。使药物亲水性增加的结合反应包括:与葡糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应。乙酰化结合反应与甲基化反应可降低药物的亲水性。
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举一反三的答案和解析:
[多选题]色谱系统适用性试验内容包括
重复性
拖尾因子
分离度
理论板数
[多选题]有机磷农药中毒症状包括
血压下降
呼吸抑制
头晕,呕吐,乏力
肌肉震颤,神志模糊
[多选题]以下症状中,可提示为苯妥英钠急性中毒(血药浓度20~40μg/ml)的是
复视
共济失调
眼球震颤
解析:解析:本组题考查苯妥英钠急性中毒的表现。苯妥英钠血药浓度达20~40μg/ml引起急性中毒,表现为眼球震颤(E)、复视(C)、共济失调(D)等:血药浓度高于40μg/ml时可致神经紊乱,超过50μg/ml可发生严重的昏睡以至昏迷状态。备选答案A、B是干扰答案。麦角胺、白果中毒可出现腹泻;巴比妥类中毒可出现皮疹。
[多选题]以下哪些方法可使被动靶向制剂成为主动靶向制剂( )
PEG修饰
前体药物
糖基修饰
免疫修饰
[多选题]以下哪几种方法可以促进药物的吸收
药物微粉化
改变药物晶型
加入表面活性剂
制成盐类
加入口服吸收促进剂
[多选题]下列属于动力学稳定体系的是
低分子溶液
高分子溶液
[多选题]采用以下哪些措施可改善固体制剂的溶出速度( )
增大溶解速度常数
增大药物溶出面积
提高药物溶解度
[多选题]下列有关除去热原的方法正确的是
离子交换法中的阴树脂可吸附
除去溶媒中热原的方法可用蒸馏法
超滤法:超滤膜的膜孔仅为3.0~15nm,故可有效去除药液中的细菌与热原
解析:除去药液中热原的方法:①活性炭吸附法,即在配液时加入0.1%~0.5(溶液体积)的针用一级活性炭,煮沸并搅拌15分钟,即能除去大部分热原,而且活性炭还有脱色、助滤、除臭作用。但活性炭也会吸附部分药液,故使用时应过量投料,但小剂量药物不宜使用。②离子交换法,热原在水溶液中带负电,可被阴树脂所交换,但树脂易饱和,须经常再生。③凝胶过滤法,凝胶为一分子筛,利用热原与药物分子量的差异,将两者分开。但当两者分子量相差不大时,不宜使用。④超滤法,超滤膜的膜孔仅为3.0~15nm,故可有效去除药液中的细菌与热原。除去溶媒中热原的方法为蒸馏法,利用热原的不挥发性来制备注射用水,但热原又具有水溶性,所以蒸馏器要有隔沫装置,挡住雾滴的通过,避免热原进入蒸馏水中。
[多选题]左旋多巴合用抗帕金森病的特点是
对轻症患者疗效好
对年轻患者疗效好
起效慢,作用久
对肌肉僵直效果好
解析:解析:本题考查左旋多巴的作用特点。左旋多巴的抗帕金森病作用特点表现为起效慢、对轻症、年轻患者好,对重症、老年患者差;对震颤效果差,对肌肉僵直效果好。故答案选ABCE。