正确答案: ABC
pKa 脂溶性 5-取代基
题目:影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有
解析:巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5-位上两个取代基应为亲脂性基团,其碳原子总数在4~8之间,使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜,穿过血脑屏障,因此5-位上必须有两个取代基。因为5-位上若只有一个取代基(剩余一个未被取代的氢)或5-位上没有取代基时,酸性强,pKa值低,在生理条件(pH=7.4)下易解离而不易透过生物膜,中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰脲类,若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱,在临床上已不再使用。
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举一反三的答案和解析:
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解析:经胃肠道给药,药物的吸收受到许多因素的影响,其中生理因素影响较大。胃内容物由幽门向小肠排出称为臀摊空,单位时间内胃内容物排出量称为胃排空速度。胃排空速度可受多种因素的影响:空腹和饱腹;食物的组成和性质;能减慢胃排空速度的药物;体位和人体走动等。
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为二氢叶酸还原酶抑制剂,用于预防疟疾