• [单选题]头孢菌素类药物的母核是
  • 正确答案 :B
  • 7-ACA

  • 解析:第四代头孢菌素是从第三代头孢菌素发展而来,但与第三代头孢菌素又有明显区别的新一代头孢菌素。从结构上来说,它在第三代头孢菌素分子结构的基础上,在7-氨基头孢稀酸(7-ACA)母核C-3位引入C-3′季铵取代基;从作用机制来说,上述结构的改变使它可以更快地透过革兰阴性杆菌的外膜,对青霉素结合蛋白有更高的亲合力,对细菌的β-内酰胺酶更稳定;从抗菌谱来说,它对革兰阳性球菌有更强的抗菌活性。根据分子结构C-7位上侧链不同又可分为两个亚类:2-氨基-5噻唑亚类和5-氨基-2-噻唑亚类。

  • [单选题]与受体有亲和力,内在活性强的药物是
  • 正确答案 :B
  • 激动药

  • 解析:完全激动药:对受体有很高的亲和力和内在活性,与受体结合后产生最大效应。部分激动药:对受体具有较强的亲和力,也有较弱的内在活性,具有激动药和拮抗药的双重特性,小剂量激动、大剂量拮抗激动药的作用。拮抗药:对受体有较强的亲和力,缺乏内在活性。

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