正确答案: C
在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变
题目:对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是
解析:本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系:①C21位的修饰:将氢化可的松分子中的C21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点,可利用C21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐,便于制成水溶液供注射用。对C21位的所有结构修饰不改变其生物活性。②Cl位的修饰:在氢化可的松的1、2位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍,但钠潴留作用不变。③C9位的修饰:在糖皮质激素的9a位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,但盐代谢作用的增加更大。④C6位的修饰:在C6位引入氟原子后可阻滞C6氧化失活,如醋酸氟轻松,其抗炎及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更多,因而只能作为皮肤抗过敏药外用。⑤C16位的修饰:在C9引入氟的同时,再在C16上引入羟基或甲基,可消除由于在C9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16、17位的二羟基,与丙酮缩合为缩酮,可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题答案应选C。
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举一反三的答案和解析:
[单选题]晚期肝硬化时,哌替啶和普萘洛尔生物利用度增加2倍,是指
药物吸收
解析:药物吸收肝脏疾病时,可出现肝内血流阻力增加,门静脉高压,肝内外的门体分流以及肝实质损害,肝脏内在清除率下降。内源性的缩血管活性物质在肝内灭活减少,药物不能有效地经过肝脏的首过效应,使主要在肝脏内代谢清除的药物生物利用度提高,同时体内血药浓度明显增高而影响药物的作用,而药物的不良反应发生率也可能升高。例如,肝脏疾病或晚期肝硬化时,药物的生物利用度大大增加,哌替啶和普萘洛尔增加2倍;对乙酰氨基酚增加50%。首过消除明显的药物有阿司匹林、利多卡因、吗啡、硝酸甘油、对乙酰氨基酚、哌唑嗪和氯丙嗪等。
[单选题]含磺酰胺基的抗痛风药是
丙磺舒
[单选题]执业药师继续教育实行
学分制度
解析:执业药师继续教育实行学分制。执业药师每年应当参加中国药师协会或省级(执业)药师协会组织的不少于15学分的继续教育学习。
[单选题]用高效液相色谱鉴别药物时应选用的色谱法参数是
保留时间
解析:本题考查高效液相色谱的应用。高效液相色谱常利用色谱峰保留时间进行鉴别
[多选题]有关中药材专业市场的禁止性规定,说法正确的有
严禁中药材专业市场销售假劣中药材
严禁中药材专业市场从事饮片分包装
严禁中药材专业市场从事饮片改换标签
严禁从中药材市场或其他不具备饮片生产经营资质的单位或个人采购中药饮片
解析:中药材专业市场严禁销售假劣中药材;中药材专业市场严禁从事饮片分包装、改换标签等活动;严禁从中药材市场或其他不具备饮片生产经营资质的单位或个人采购中药饮片。故选A、B、C、D。
[单选题]分析以下用药错误的事例,属于"认知缺失"的是
医师非主观意愿的诊断错误、造成误诊误治
解析:由此题可掌握的要点是用药错误的基本知识。酿成用药错误在很大程度上是客观因素,调剂工作过于繁忙(A)、新手值班以及计算机医嘱系统缺陷(B)、医师或药师缺乏足够的时间和耐心教育患者如何用药(E)三者归属于管理缺失。医师非主观意愿的诊断错误,造成误诊误治(D)归属于认知缺失。患者自行选购药品,误用假药、劣药(C)则是不可控的患者个人行为。备选答案A、B、C和E四者均不符合题意。因此,该题的正确答案是D。
[单选题]洛伐他汀的作用靶点是
羟甲戊二酰辅酶A还原酶
解析:洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂,但由于分子中是内酯结构,所以体外无HMG-CoA还原酶抑制作用,需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3,5-二羟基戊酸才表现出活性。为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物。答案选D
[多选题]下列有关法律效力层次的说法,正确的有( )。
在同一位阶的法之间,特别规定优于一般规定
下位法违反上位法规定的,由有关机关依法予以改变或者撤销
上位法的效力高于下位法
解析:法律效力的层次主要内容如下:1.上位法的效力高于下位法。2.在同一位阶的法之间,特别规定优于一般规定,新的规定优于旧的规定。
[多选题]正当的竞争行为包括
因歇业降价销售鹿茸
以折扣销售药品,如实入账
宣传中药材产地
解析:低价倾销行为是以排挤竞争对手为目的,以低于成本的价格销售商品。除外情形包括:①销售鲜活商品;②处理有效期限即将到期的商品或者其他积压的商品:③季节性降价;④因清偿债务、转产、歇业降价销售商品。C以折扣销售药品不构成低价倾销行为;A因歇业降价销售鹿茸不构成低价倾销行为。侵犯商业秘密行为包括:①以盗窃、利诱、胁迫或者其他不正当手段获取权利人的商业秘密;②披露、使用或者允许他人使用以前项手段获取的权利人的商业秘密;③违反约定或者违反权利人有关保守商业秘密的要求,披露、使用或者允许他人使用其所掌握的商业秘密;④第三人明知或应知上述违法行为,获取、使用或者披露他人的商业秘密。D宣传中药材产地不构成侵犯商业秘密行为;B公开竞争对手的保健食品经营信息构成侵犯商业秘密的行为。