正确答案: ABC
pKa 脂溶性 5-取代基
题目:影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有
解析:巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5-位上两个取代基应为亲脂性基团,其碳原子总数在4~8之间,使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜,穿过血脑屏障,因此5-位上必须有两个取代基。因为5-位上若只有一个取代基(剩余一个未被取代的氢)或5-位上没有取代基时,酸性强,pKa值低,在生理条件(pH=7.4)下易解离而不易透过生物膜,中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰脲类,若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱,在临床上已不再使用。
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举一反三的答案和解析:
[单选题]患者,男性,28岁,有"三多一少"的糖尿病症状,每天胰岛素总量为36U,夜里出现多汗,心悸,手抖,晨起查血糖10.9mmol/L,对该患者应给予的措施正确的是
调整晚餐前胰岛素用量
解析:该患者症状晨起高血糖,应减少晚间胰岛素用量,避免早晨出现血糖反跳。
[多选题]《药品管理法》规定,对生产、销售假药者应承担的行政责任包括
没收违法生产、销售的药品和违法所得
并处2倍以上5倍以下罚款
撤销药品批准证明文件
责令停产、停业整顿
解析:《药品管理法》第七十四条:生产、销售假药的,没收违法生产、销售的药品和违法所得,并处违法生产、销售药品货值金额2倍以上5倍以下的罚款;有药品批准证明文件的予以撤销,并责令停产、停业整顿;情节严重的,吊销《药品生产许可证》、《药品经营许可证》或者《医疗机构制剂许可证》;构成犯罪的,依法追究刑事责任。
[多选题]临床个体化用药的新重要手段包括
根据关键基因的状态选择敏感药物
根据药物曲线下面积计算合适的药物剂量
根据药物半衰期计算最佳给药时间
解析:个体化模式根据患者基因类型优化剂量,根据患者基因类型优选人群并减少样本量,根据患者基因型去除潜在无效人群,节省开支,通过患者基因信息优化剂量最大限度减少ADR,新增基因检测花费降低无效人群花费,新增基因检测的知情同意。故选择CDE。
[多选题]下列关于药物的理化性质影响直肠吸收的因素中,叙述正确的是
水溶性大的药物易于吸收
通常弱酸性药物pKa>4.3,弱碱性药物pKa<8.5,可被直肠黏膜迅速吸收
解析:药物的理化性质影响直肠吸收的因素:①溶解度。一般水溶性大的药物易于溶解于体液中,可增加药物与吸收部位的接触面,从而增加吸收。对于脂溶性药物,其油一水分配系数越大,从基质中的释放越缓慢;反之则快。所以,为增加吸收速度,药物以盐形式供用较以对应的盐基形式供用为好,亦可制成包合物。②粒径。药物在基质中不溶而呈混悬分散状态时,其粒径大小能影响吸收,小粒子的表面积大有利于释放与吸收。因此,一般制备混悬型栓剂的药物都宜微粉化。③脂溶性与解离度。脂溶性好,未解离型的药物透过性好,容易吸收;未解离的分子愈多,透过性愈好,吸收愈快;高度解离的药物,如季铵盐类化合物透过极微或不透过,很难吸收。通常弱酸性药物pKa>4.3,弱碱性药物pKa<8.5,吸收均较快,但如果弱酸性药物pKa<3,弱碱性药物pKa>10,吸收则慢。药物的解离度一般受到用药部位pH值的影响,故而降低弱酸性药物pH值或升高弱减性药物pH值均可增加吸收。
[单选题]某病人出现神志昏迷、面色晦黯、循农摸床、撮空理线,属于( )
少神
[多选题]呋塞米、依他尼酸的不良反应有
电解质紊乱
低血钾、高血糖、高尿酸血症
解析:袢利尿药的不良反应有:①水与电解质紊乱,常为过度利尿所引起,表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症,长期应用还可引起低血镁。②耳毒性,表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋,呈剂量依赖性。耳毒性的发生机制可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变有关。肾功能不全或同时使用其他耳毒性药物,如并用氨基糖苷类抗生素时较易发生耳毒性。③高尿酸血症,袢利尿药可能造成高尿酸血症,并引发痛风。④其他,可有恶心、呕吐,大剂量时尚可出现胃肠出血。
[多选题]关于涌泉穴的说法,正确的有( )
肾经井穴
五行属金
可治失音
可治小便不利
[单选题]口服及肌内注射均吸收慢、不完全且不规则,剂量与血药浓度间无可靠相关性的药物是
环孢素
解析:剂量与血药浓度间无可靠相关性的药物是环孢素。故选C