正确答案: C

青霉素普鲁卡因的疗效比青霉素钾的疗效显著延长,是由于青霉素普鲁卡因的溶解度比青霉素钾的溶解度小

题目:为克服普通制剂的有效血药浓度维持时间短的缺陷,出现了长效注射剂,口服长效给药系统,缓、控释制剂,经皮给药系统等一系列新的制剂。由于缓、控释制剂的特点,其市场应用前景看好。缓释制剂是指口服给药后能在机体内缓慢释放药物,能达到有效血药浓度,并能维持相当长时间的制剂。控释制剂是指释药速度仅受给药系统本身的控制,而不受外界条件,如pH、酶、离子、胃肠蠕动等因素的影响,按设计好的程序控制释药的制剂,如零级释药的渗透泵,脉冲释药的微丸,结肠定位释药的片剂或胶囊以及自动调节释药的胰岛素给药器等。

解析:"缓(控)释制剂可以比较持久地释放药物,减少给药次数,降低血药浓度峰谷现象;缓释制剂中药物的释放主要是一级速度过程。 药物的释放速度受其溶出速度的限制,溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。因此采取措施降低药物的溶出速度,可使药物缓慢释放,达到延长药效的目的。根据Noyes-Whitney方程式,药物的溶出速度受药物的溶解度,药物粒子的表面积等因素影响。利用溶出原理达到缓释作用的方法很多,包括制成溶解度小的盐或酯、控制粒子大小、以及将药物包藏于具有缓释作用的骨架材料中等。其中,具体的方法包括制成溶解度小的盐或酯:青霉素制成普鲁卡因盐或二苄基乙二胺盐后,溶解度减小,疗效比青霉素钾(钠)盐显著延长。 对于半衰期很短的药物,要维持足够的缓释作用,每剂量单位的药量必须很大,结果使药物剂型本身增大。一般,半衰期短于1小时的药物不宜制成缓(控)释制剂。半衰期长的药物(t1/2>24h),本身药效已较持久,一般也不采用缓(控),释制剂。 在缓、控释制剂系统中,根据骨架材料的性质可分为不溶性骨架片、生物溶蚀性骨架片和亲水凝胶骨架片,其中不溶性骨架片常见有聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙酸烯-丙烯酸甲酯共聚物,乙基纤维素等。而脂肪、蜡类不适宜做该类材料。 脂肪、蜡类可用作溶蚀性骨架材料。"

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举一反三的答案和解析:

  • [多选题]环孢素的药理作用有
  • 抑制活化的辅助性T细胞产生IL-2

    抑制淋巴细胞生成干扰素

  • 解析:解析:本题考查环孢素的药理作用。环孢素可抑制辅助性T细胞活化产生IL-2,还可抑制淋巴细胞生成干扰素,但对网状内皮系统吞噬细胞无影响。因而环孢素仅抑制T细胞介导的细胞免疫,而不致显著影响机体的一般防御能力。故答案选AC。

  • [单选题]经络系统中,同脏腑有直接络属关系的是( )
  • 十二经脉


  • [多选题]常用除热原的方法有 
  • 活性炭吸附

    反渗透法

    高温法

    多次蒸馏法


  • [多选题]内伤发热的特点为( )
  • 发热缓慢

    病程较长

    不恶寒或怯冷得衣则解

    发热时发时止或发有定时

    时伴有自汗或盗汗


  • [多选题]华法林的抗凝特点有
  • 口服有效

    妨碍凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成

    抗凝作用慢而持久

    过量用维生素K抢救


  • [单选题]紧脉的主病为( )
  • 寒、痛、宿食


  • [多选题]片剂辅料按作用用途可分为以下几种类型:
  • 填充剂

    崩解剂

    润湿剂或粘合剂

    润滑剂


  • 推荐下载科目: 全科医学(正高) 中医眼科学(正高) 营养与食品卫生(正高) 肿瘤外科学(副高) 中医肛肠学(副高) 营养学中级职称(代码:382) 中医执业医师 医学临床三基(医技) 放射医学(中级) 临床营养(中级)
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