正确答案: C

3位上有羧基和4位是羰基

题目:在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是

解析:在目前上市的喹诺酮类抗菌药中,从结构上分类,有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羰基。4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基,6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性;7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用(如诺氟沙星);哌嗪环被甲基哌嗪环取代(如培氟沙星)则脂溶性增加,肠道吸收增强,细胞的穿透性提高,半衰期延长。在8位引进第二个氟原子,可进一步提高肠道吸收,延长半衰期(如洛美沙星等)。N-1修饰以环丙基团(环丙沙星)或噁嗪基团(氧氟沙星)可扩大抗菌谱,增强对衣原体、支原体及分枝杆菌(结核杆菌与麻风杆菌等)的抗菌活性,噁嗪环还可提高水溶性,使药物在体内不被代谢,以原形经尿排泄。

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举一反三的答案和解析:

  • [单选题]血药浓度的影响因素不包括
  • 身高

  • 解析: 影响血药浓度的因素 (一) 生理因素 1.年龄 新生儿:口服药物吸收较成人慢;局部外用药物吸收较成人快;药物在脑脊液中分布较多;半衰期延长。老年人:某些药物的代谢、排泄减慢,半衰期延长;游离型药物浓度增高;常规剂量也出现毒性反应。2.性别:女性较男性敏感 。3.肥胖:V增大,半衰期延长 。4.遗传:不同人种,不同民族,甚至不同家族对于药物吸收、分布、代谢、排泄的整个过程均可存在一定差异。其他:生活因素、环境因素 。(二) 病理因素 肝功能损害:消除速率常数K,血浆半衰期发生改变 。肾功能损害:消除速率常数K降低,血浆半衰期延长 。心脏疾病: 引起血液分布、流速等血流动力学的改变 。胃肠疾病:改变吸收速率常数Ka值和吸收分数F值 。(三) 药物因素: 制剂因素 ;药物的相互作用 。故选C

  • [单选题]具有加强足三阴、足三阳经脉与心脏联系作用的是( )
  • 经别


  • [多选题]下列叙述中哪些与醋酸可的松不符
  • 11-位含β-羟基

    对电解质代谢的影响强于对糖代谢的影响

  • 解析:醋酸可的松为17α,21-二羟基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮21-醋酸酯。其在维持血糖正常水平和肝脏与肌肉的糖原含量方面有重要作用。能增加肝、肌糖原含量和升高血糖。也有一定盐皮质激素样作用,可保钠排钾,但作用较弱。

  • [单选题]治疗热厥证的主方是( )
  • 四逆散


  • [单选题]迟脉的脉象特点是脉来迟缓,一息不足( )
  • 四至


  • [单选题]关于阿卡波糖,叙述错误的是
  • 如出现低血糖反应,可吃饼干或馒头快速提高血糖

  • 解析:阿卡波糖是一种新型口服降糖药。在肠道内竞争性抑制葡萄糖甙水解酶。降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖,使糖的吸收相应减缓,因此可具有使饭后血糖降低的作用。故选D

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